2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor

Melatonin Receptor (褪黑素受体)

Melatonin receptors belong to the G protein-coupled receptor superfamily, which preferentially couple to Gαi/o proteins. The melatonin receptor subfamily is composed of three members in mammals: MT1 and MT2, which are both binding to the neurohormone melatonin with high affinity, and GPR50, which shows high sequence homology to MT1 and MT2 but does not bind to melatonin or any other known ligand.

MT1 and MT2 are involved in various biological functions including the regulation of biological rhythms, sleep, pain, retinal, neuronal and immune functions. Alteration of melatonin receptor function or expression in humans is associated with depression, Alzheimer’s disease and type 2 diabetes.

Melatonin Receptor 相关产品 (37):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100908
    N-Acetyltryptamine Agonist
    N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂，也用于测定 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性。
    N-Acetyltryptamine
  • HY-103005
    Ramelteon metabolite M-II Activator 98.24%
    Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
    Ramelteon metabolite M-II
  • HY-B0075S1
    Melatonin-d3

    褪黑素 d3

    		Activator 99.81%
    Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin-d<sub>3</sub>
  • HY-17038S1
    Agomelatine-d4

    阿戈美拉汀 d4

    		Agonist
    Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine-d<sub>4</sub>
  • HY-107628
    DH97 Antagonist
    DH97 是一种有效和选择性的 MT2 褪黑激素受体拮抗剂，对人 MT2 的 pKi 为 8.03。DH97 对人 MT2 的选择性比人 mt1 和非洲爪蟾 mel1c 受体亚型高 89 倍和 229 倍。DH97 可以抑制褪黑激素诱导的电诱发反应增强。
    DH97
  • HY-A0014S
    Ramelteon-d5

    雷美替胺-d5

    		Agonist
    Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
    Ramelteon-d<sub>5</sub>
  • HY-151950
    Antidepressant agent 3
    Antidepressant agent 3 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 3 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 3
  • HY-A0014S1
    Ramelteon-d3

    雷美替胺-d3

    		≥99.0%
    Ramelteon-d3 是氘代标记的 Ramelteon (HY-A0014)。
    Ramelteon-d<sub>3</sub>
  • HY-17038S2
    Agomelatin-d3

    阿戈美拉汀 d3

    		Agonist ≥98.0%
    Agomelatin-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatin-d<sub>3</sub>
  • HY-100940
    6-Chloromelatonin Agonist
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
    6-Chloromelatonin
  • HY-151951
    Antidepressant agent 4
    Antidepressant agent 4 是一种具有口服活性的抗抑郁剂。Antidepressant agent 4 具有抗抑郁，抗焦虑，性能增强和促智活性。
    Antidepressant agent 4
  • HY-B0075S2
    Melatonin-d7

    褪黑素 d7

    		Activator ≥98.0%
    Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
    Melatonin-d<sub>7</sub>
  • HY-106136
    TIK-301 Agonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂，Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
    TIK-301
  • HY-133112
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine Agonist
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine
  • HY-147542
    Melatonin receptor agonist 1 Agonist
    Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 Ki 值为 108 nM (MT2) 和 1140 nM (MT1)。
    Melatonin receptor agonist 1
  • HY-17038B
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)

    阿戈美拉汀 L(+)-酒石酸

    		Agonist 99.82%
    Agomelatine L(+)-Tartaric acid (S-20098 L(+)-Tartaric acid) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine L(+)-Tartaric acid 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
    Agomelatine (L(+)-Tartaric acid)
  • HY-14803S
    Tasimelteon-d5

    他司美琼 d5

    		Agonist
    Tasimelteon-d5 是 Tasimelteon 的氘代物。Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
    Tasimelteon-d<sub>5</sub>
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